i-ボロンNを用いた
ホウ素中性子捕捉療法
BNCT

BCNTはがんの放射線治療の一種です。
身体への負担が少なく、難治性のがんにも効果が期待される新しい治療法です。

BNCTとは

ホウ素中性子捕捉療法
Boron Neutron Capture Therapy の略称です。

がん細胞だけをピンポイントで破壊する最先端の放射線治療

日本がリードする「がん細胞選択性治療」。
ホウ素中性子捕捉療法(Boron Neutron capture therapy:以下BNCT)は、ホウ素(10B)と熱中性子との核反応で生じる高LET放射線のα粒子(ヘリウムイオン)を用いて癌細胞のみを破壊します。
手術、放射線、抗がん剤、免疫に続く第5の治療法です。

がん細胞選択性治療のイメージ

現在、臨床研究に実用化されているのは2種類のホウ素薬剤。

10BSH

10BPA

モリタは、これらをベースとした
改良薬剤や
新たなホウ素剤の
研究・開発を行っています。

BNCTの4つの特徴

1

がん細胞だけを狙って破壊

がん細胞や腫瘍に取り込まれたホウ素と中性子線が細胞1つ分ほどのとても小さな核分裂反応を起こし、がん細胞のみを殺傷させます。
だから、がん細胞だけを狙って破壊できるのです。

2

難治性のがんに効果が期待できる

ホウ素を取り込んでいない正常細胞への影響はわずか。
手術、放射線治療では取りきれない難治性のがんに効果が期待できます。

3

切開や切除を行わず、抗がん剤も使わない

中性子線は放射線と同様にからだを通り抜けるので、切開や切除をする必要がありません。
また、抗がん剤を使わないため、副作用が少なく、高い生活の質(QOL)を保つことができます。

4

原則1回の治療で終了

原則一度の照射でがん細胞を殺傷させます。
外科的手術、放射線治療、抗がん剤治療では1~2ヶ月の入院・治療が必要となりますが、BNCTの治療期間は1日。
原則1回、薬剤投与に2~3時間、照射に30~60分程度の時間で終了します。

従来の放射線治療との違い

X(γ)線の場合

X(γ)線の場合のイメージ

ガンマ線が通過した細胞すべてが破壊される

BNCTの場合

BNCTの場合のイメージ

中性子線が通過しても、ホウ素を取り込んだがん細胞だけが破壊される

治療の流れ

診察→PET検査→ホウ素薬剤の点滴→治療(放射線を照射)→経過観察

研究開発

BNCTに使用するホウ素薬剤
「i-ボロンN」の開発

現在BNCTに使用される薬剤は非常に高価で、また治療には大量の薬剤が必要となります。
そこでモリタでは、安価かつ大量に薬剤を製造する技術の確立を目指しています。
また治療に関わるお医者さま、患者さまの負担を軽減できるような新規薬剤の開発を行ない、BNCTの普及とさらなる技術の向上に貢献する研究を行なっています。

2022年2月25日、「p-ボロノフェニルアラニンを構成成分とするイオン液体」の特許が公開されました。これは2021年10月に公開された特許「イオン液体を用いたBPA製剤およびBPAを構成物質とするイオン液体」の改良版で、BNCT療法に好適な高濃度のp-ボロノフェニルアラニンを含有する液状組成物を提供することを目的としています。

前回の特許では、溶剤に溶け難いp-ボロノフェニルアラニンという材料をイオン液体を用いて溶けやすくするという技術でしたが、今回はp-ボロノフェニルアラニンそのものを直接イオン液体にしてしまうという技術です。

これによりBNCTで用いる薬剤をより溶けやすくすることができ、薬剤溶液を減量することが可能となります。患者さまへの点滴投与量が削減され、点滴でなく注射で投与することもできる可能性があります。

現在、BNCT治療で最も問題とされている長時間に及ぶ点滴の投与時間もこの技術で大幅に削減することが予測でき、患者さまの負担軽減に大きく貢献できます。

また、医療従事者の方々にとっても、薬剤溶液の量が減ることで保管スペースが確保でき治療時間が大幅に削減されるなど、さまざまなメリットがあるものと考えられます。

さらに、p-ボロノフェニルアラニンをイオン液体化することで、将来的には薬剤の経皮吸収も可能になるかもしれません。その場合、現在点滴投与しながら中性子線を照射しているBNCT治療が、点滴を湿布薬のようなものに置き換えられ治療がより画期的に簡素化できる可能性があります。

BNCT治療における患者さまや医療従事者の方々の負担を少しでも和らげるべく、今回の開発にいたりました。森田薬品工業では、今後も引き続きこの研究を続けてまいります。

「p-ボロノフェニルアラニンからなるイオン液体」

特許情報

特願2020-538491
「PEG化ホウ素クラスター化合物、およびPEG化ホウ素クラスター化合物を含む抗腫瘍剤、およびPEG化ホウ素クラスターを含む増感剤」

特願2020-067196
「イオン液体を用いたBPA製剤およびBPAを構成物質とするイオン液体」

特願特願2020-136911
「p-ボロノフェニルアラニンからなるイオン液体」

別途1件、特許出願中

ホウ素(B)とは
ホウ酸、ホウ砂等で地球上に存在し、工業・農業・化粧品の分野で広く利用されております。ただしBNCTに利用できるものは生産されたすべてのホウ素ではなく、放射性同位体(10B)のみが有効です。
nBは、11B(80%)+ 10B(20%)の比率となっており、薬剤には10Bのみが使用されております。
当社のホウ素薬剤は、国内生産(内製or外製)を目指しており、ソリューション型(医師や患者に寄り添った)にて「nBがBNCTに適用できないか?」について研究開発を進めております。
L-nBPAやL-10BPA 、およびPA骨格をベースとした改良薬剤の開発、さらに新規BNCT薬剤の開発にもチャレンジしております。

産学連携

BNCT研究における共同研究先をご紹介します。

  • 大阪医科薬科大学

    大阪医科薬科大学では、医・薬・看それぞれの専門知識・技能に加え、これからの医療のスタンダードとなる多職種連携教育に力をいれています。
    多様な実践の場から養われる、互いを知り相手を思うマインドは、やがて様々な医療現場、社会、そして患者さまと向き合う学生たちの適応力を育みます。

    大阪医科薬科大学

    モリタと大阪医科薬科大学の
    パートナーシップについて
  • 新潟薬科大学

    「くすり」だけでなく、「食品・バイオ・環境」も含めたあらゆる側面から「生命と健康」の科学的な探求を目指す、全国でも有数の生命科学系総合大学です。

    モリタと共同で、BNCTに用いる10BPA薬剤の合成方法の確立、量産化の研究を行っています。

    新潟薬科大学

    モリタと新潟薬科大学の
    パートナーシップについて
  • 福山大学

    福山大学では、社会や時代の要請に合った確かな実力をつけて卒業できるように、人間関係を構築しながら学ぶ目標設定型&ステップアップ方式の教育システムを全学的に構築しています。総合大学の強みを生かし、学部・学科ごとの専門的な知識や技能を身につけるだけでなく、基礎的スキルや教養、優れた態度・志向性が獲得できる福山大学教育システムの中で充実した学生生活を送ることができます。

    福山大学

    モリタと福山大学の
    パートナーシップについて

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